Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。

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   生物活性

   体外

   Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTP酶活性，估计EC50为1-10μM。 Mdivi-1增加GTP的表观K0.5，降低GTP水解的表观Vmax，并导致Dnm1 GTP水解反应中观察到的GTP的Hill系数增加。用mdivi-1处理的细胞显示细胞色素c释放减少，细胞凋亡诱导后表面磷脂酰丝氨酸暴露率降低，与细胞凋亡的抑制一致，以及之前的研究使用其他策略来破坏DRP1活性。 Mdivi-1导致缺血性视网膜中的凋亡细胞死亡。

   体内

   线粒体分裂DRP，Dnm1，是体内mdivi-1的靶标。 Mdivi-1定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装，其浓度范围与其对体内线粒体分裂的影响相似。 Mdivi-1（50mg / kg，i.p。）显着降低正常小鼠视网膜中的GFAP蛋白表达

   实验参考方法

   激酶测定

   所有GTP酶测定反应均在200μL体积中开始，其中将150μL置于96孔板的孔中。 通过读取反应的A340监测的NADH的消耗，使用SpectraMAX 250 96孔板读数器每20秒测量总共40分钟。 将分光光度数据转移至Excel，并将测得的NADH稳态耗尽随时间转化为蛋白质活性。

   MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

   细胞分析

   YPGlycerol板顶部装有10mL含有1％低熔点琼脂和75μMmdivi-1的YP甘油，12小时后使用48孔钉扎装置点样细胞。 钉住细胞后，将板在24℃或37℃温育，并使用Eagle Eye II成像系统成像。

   MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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