抗组胺药是过敏性疾病常用药物之一,自1937年第一个抗组胺药开发至今,抗组胺药物种类越来越多,临床应用范围也越来越广。抗组胺药是什么?怎么用?安不安全?今天就带大家了解一下。
我们平时说的抗组胺药物,指的是抗组胺H1受体的药物,可分为第一代和第二代,是应用最广泛的抗组胺药物。比如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性胃肠道疾病来一个,支气管哮喘、变异性咳嗽来一个,特应性皮炎还可以来一个,荨麻疹可能还要来两个,真的是,是你是你还是你。
正常情况下组胺是没有活性的,存储在细胞中。释放出来的组胺机体与人体不同组织器官内的受体结合才能发挥作用,表现出收缩平滑肌、舒张毛细血管及增加血管通透性、刺激皮肤及导致瘙痒、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌等功能。
有时候因为海鲜过敏、蚊虫叮咬造成皮肤起疹子、瘙痒,我们选择抗组胺药物治疗就是这样的原理。设计与组胺相似结构的药物,冒充组胺与受体结合,阻断它们的原配,干扰释放出来的组胺的作用。
同时它还能辅助下调过敏性炎症、减少炎症因子表达。这样第一类抗组胺药就应运而生了,常用的有氯苯那敏、异丙嗪、苯海拉明、赛庚啶、酮替芬等,又称为经典的抗组胺药物。
第一代抗组胺药大饼已经有了,吃起来很香,但是吃多了却发现有点硬。第一代抗组胺药不仅仅跟组胺结构相似,还跟其他胺类结构也相似,它本身又无法绝对选择H1受体,因此它又会阻断其它受体,就会表现出其他的药理作用。
另外我们中枢神经系统内的组胺是一种重要的神经递质,维持着清醒状态下的觉醒。而第一代药物分子量小,脂溶性高,容易穿过血脑屏障,与中枢内的受体结合,产生镇静、困倦和判断力、操作力下降等作用。因此如果我们吃了此类药物,是不能开车,开仪器,开设备室外操作的,这个也是所谓的“药驾”。
第一代抗组胺药
第一代抗组胺药虽然有缺点,但是有时候这些缺点反而又是优点。第一代抗组胺药物成本低,在复方感冒制剂中有氯苯那敏、异丙嗪等,这些对我们流鼻涕、咳嗽都会有一定的功效。因为有中枢嗜睡作用,苯海拉明用于晕车药。借助第一代抗组胺药的镇静嗜睡作用,可以短期用于因瘙痒、搔抓而睡眠缺失的患儿。
第二代抗组胺药
正如一个足球队一样,需要补充短板加强球队深度。因此我们要寻找特异性强(只针对H1受体),结合牢固,又不突破血脑屏障的这些优点的产品。1981年以后,第二代抗组胺药物展露锋芒。氯雷他定、地氯雷他定及非索非那定几乎无中枢抑制作用,而西替利嗪和左西替利嗪可有轻度中枢抑制作用。
而且第二代抗组胺药物半衰期更长,一次用药可维持24h。部分第二代抗组胺药物中有引起心血管副作用的报告,目前在儿童里面使用口服的抗组胺药物主要是(左)西替利嗪和地(氯雷他定)。
发生过敏怎么办,抗组胺药来帮忙;
吃完容易打瞌睡,二代药物试一试。
药师介绍
陈冠儒