经济观察网 记者 瞿依贤 5月21日，国家药监局官网显示，礼来的双靶点重磅降糖药替尔泊肽获批上市，适用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。

替尔泊肽是全球首个且目前唯一的GIP/GLP-1受体激动剂，也因此，这款药在业内人士看来是一款重磅降糖“炸弹”。

北京某三甲医院一位内分泌科医生告诉经济观察网，替尔泊肽将两种肠促胰素——葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的作用整合到一个分子中，是一款周制剂，每周注射一次。

本次获批主要基于名为SURPASS 1-5的全球关键III期注册试验及名为SURPASS-AP-Combo的亚太地区关键III期注册试验（83.4%的受试者为中国患者）。

SURPASS-AP-Combo是一项为期40周的多国多中心、随机、开放标签（研究者与受试者均了解真实给药情况）的III期临床试验，在上述获批适应证患者中，比较接受三种不同剂量（5 mg、10 mg和15 mg）的替尔泊肽和剂量滴定的甘精胰岛素治疗的有效性和安全性。

该试验纳入来自中国、韩国、印度和澳大利亚的917名受试者，以1：1：1：1的比例随机分配，接受不同剂量的替尔泊肽或滴定剂量的甘精胰岛素治疗。主要终点为评估替尔泊肽10mg和/或15mg自基线至40周糖化血红蛋白的降低非劣效于甘精胰岛素，关键次要终点包括替尔泊肽5mg自基线至40周糖化血红蛋白降低非劣效于甘精胰岛素等。

结果显示，替尔泊肽5mg、10mg治疗组受试者第40周时糖化血红蛋白较基线的平均降幅为2.24%、2.44%，甘精胰岛素组糖化血红蛋白平均降幅为0.95%。此外，体重自基线的平均变化是关键次要终点之一，替尔泊肽5mg、10mg受试者体重平均降低5.0 kg、7.0kg，甘精胰岛素组体重平均增加1.5kg。

礼来目前是全球市值最高的药企，而替尔泊肽是其“新王牌”产品。

2022年5月，替尔泊肽的糖尿病适应证版本（Mounjaro）首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，2022年当年即贡献了4.83亿美元营收。2023年，Mounjaro的收入为51.6亿美元，2024年第一季度的收入为18.07亿美元。

值得注意的是，2023年11月，替尔泊肽的减重版Zepbound在美国获批用于减重，2023年实现收入1.76亿美元，2024年第一季度的收入为5.17亿美元。

GLP-1药物因“减肥神药”的大众认知度而成为一类明星药物，此前中国市场上诺和诺德的司美格鲁肽就一度被超适应证使用。

在替尔泊肽获批之前，GLP-1类药物中在国内获批上市用于治疗2型糖尿病的有3款日制剂——利拉鲁肽、艾塞那肽、贝那鲁肽，4款周制剂——司美格鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽、洛塞那肽，还有1款口服制剂——司美格鲁肽口服制剂。

上述内分泌科医生表示，GLP-1类药物有减重的额外获益，在已经获批减重适应证的国家，也需要在体重指数达到一定数值后才可以使用。对于大众来说，并不是觉得自己“胖”就可以使用，应当尊重医生对于疾病的诊断和治疗的决策。“体重管理更重要的还是生活方式的管理，长期坚持良好的饮食、运动、睡眠习惯才能够更好地管理体重，维护自身健康。如果患者已经使用这类药物，要注意搭配运动，避免非必要体重流失”。