格列卫是目前治疗白血病的抗癌药,是一个治疗恶性肿瘤的细胞信号转导抑制剂,目前格列卫已经成为了患者的首选靶向药,那么白血病抗癌药格列卫有哪些作用机制?
格列卫(Gleevec or Glivec)作为针对bcr-abl融合基因的靶向治疗药物,是一个治疗恶性肿瘤的细胞信号转导抑制剂,临床上已应用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)及胃肠恶性间质瘤(GIST),作为21世纪分子靶向治疗(Molecu2lar targeted therapy)药物的先驱,具有广泛的应用前景。
格列卫即甲磺酸伊马替尼(Imatinib mesylate),是一个应用于临床的分子靶向治疗药物。最近几年,新型分子靶向药物在临床实践中取得了显著的疗效,实践证明了分子靶向治疗理论的正确性与可行性,把癌症的治疗推向了一个前所未有的新阶段。伊马替尼是Bcr-Abl和其他酪氨酸激酶,包括干细胞因子受体c-kit(CD117)和血小板生长因子受体(PDGF-R)的选择性抑制剂。
酪氨酸激酶是作用于细胞周期,调节细胞增殖、分化功能以及生存比例的一组重要的信号转导分子,多种肿瘤细胞过度表达酪氨酸激酶致使有丝分裂信号失控。因此格列卫通过抑制酪氨酸激酶活性阻断Abl基因的表达。无论在CML的慢性期、加速期还是急变期,伊马替尼都已显示出令人信服的治疗效果,给CML的治疗带来了强大的冲击,2002年欧美已将其取代骨髓移植成为治疗CML的一线方案。