替诺福韦二代TAF适应人群是哪些?

替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide,简称TAF,商品名Vemlidy)也被称为"替诺福韦二代",是美国吉利德公司推出的继"替诺福韦"之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,批准日期:2016年11月10日。

TAF是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是吉利德已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。TAF大部分的都被淋巴细胞摄取,从而转化为活性成分替诺福韦(TFV),而且TFV经过磷酸化之后就可以通过乙肝病毒逆转录酶被掺入至病毒DNA抑制乙肝病毒复制,从而导致乙肝病毒死亡。

口服TAF之后,药物都会进入血浆,但是与TDF(富马酸替诺福韦二吡呋酯)不同的是,TAF在血浆中的浓度低91%。也就是说TDF之所以需要服用300毫克是因为绝大部分没有被人体吸收利用,而直接被肾小管细胞从尿液中排出,而且TAF则不存在这种问题。临床试验证实,TAF进入细胞效率明显高于TDF,而且可以在低于TDF 1/10剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,从而降低药物副作用,减轻肾损伤和骨质疏松。

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适用人群:

1、所有的初治患者均可首选TAF;

2、核苷类药物单药耐药或应答不佳的患者可以换用TAF;

3、正在联合治疗的患者可以换用TAF;

4、正在使用恩替卡韦每日2片治疗的患者可以换用TAF;

5、阿德福韦单药治疗应答不佳的经治患者可以换用TAF;

6、既往拉米夫定耐药,使用阿德福韦或TDF出现肾损害的患者,可换用TAF;

7、肾功能损伤、不能耐受TDF副作用和年龄过大且多重耐药的乙肝患者应首选TAF。

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